Novel analogues of a nonnucleoside SARS-CoV-2 RdRp inhibitor as potential antivirotics
Identifikátory výsledku
Kód výsledku v IS VaVaI
<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F61388963%3A_____%2F24%3A00586203" target="_blank" >RIV/61388963:_____/24:00586203 - isvavai.cz</a>
Nalezeny alternativní kódy
RIV/00216208:11310/24:10484033
Výsledek na webu
<a href="https://doi.org/10.3762/bjoc.20.91" target="_blank" >https://doi.org/10.3762/bjoc.20.91</a>
DOI - Digital Object Identifier
<a href="http://dx.doi.org/10.3762/bjoc.20.91" target="_blank" >10.3762/bjoc.20.91</a>
Alternativní jazyky
Jazyk výsledku
angličtina
Název v původním jazyce
Novel analogues of a nonnucleoside SARS-CoV-2 RdRp inhibitor as potential antivirotics
Popis výsledku v původním jazyce
The RNA-dependent RNA polymerase (RdRp) represents a prominent target in the discovery and development of new antivirotics against RNA viruses, inhibiting the replication process. One of the most targeted RNA viruses of the last years is, without doubt, SARS-CoV-2, the cause of the recent COVID-19 pandemic. HeE1-2Tyr, a known inhibitor of flaviviral RdRp, has been discovered to also have antiviral potency against this coronavirus. In this study, we report three distinct modifications of HeE1-2Tyr: conversion of the core from a benzothiazole to a benzoxazole moiety and two different scaffold simplifications, respectively. We provide a novel synthetic approach and, in addition, evaluate the final molecules in an in vitro polymerase assay for biological activity.
Název v anglickém jazyce
Novel analogues of a nonnucleoside SARS-CoV-2 RdRp inhibitor as potential antivirotics
Popis výsledku anglicky
The RNA-dependent RNA polymerase (RdRp) represents a prominent target in the discovery and development of new antivirotics against RNA viruses, inhibiting the replication process. One of the most targeted RNA viruses of the last years is, without doubt, SARS-CoV-2, the cause of the recent COVID-19 pandemic. HeE1-2Tyr, a known inhibitor of flaviviral RdRp, has been discovered to also have antiviral potency against this coronavirus. In this study, we report three distinct modifications of HeE1-2Tyr: conversion of the core from a benzothiazole to a benzoxazole moiety and two different scaffold simplifications, respectively. We provide a novel synthetic approach and, in addition, evaluate the final molecules in an in vitro polymerase assay for biological activity.
Klasifikace
Druh
J<sub>imp</sub> - Článek v periodiku v databázi Web of Science
CEP obor
—
OECD FORD obor
10401 - Organic chemistry
Návaznosti výsledku
Projekt
<a href="/cs/project/LX22NPO5103" target="_blank" >LX22NPO5103: Národní institut virologie a bakteriologie</a><br>
Návaznosti
I - Institucionalni podpora na dlouhodoby koncepcni rozvoj vyzkumne organizace
Ostatní
Rok uplatnění
2024
Kód důvěrnosti údajů
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Údaje specifické pro druh výsledku
Název periodika
Beilstein Journal of Organic Chemistry
ISSN
1860-5397
e-ISSN
1860-5397
Svazek periodika
20
Číslo periodika v rámci svazku
May
Stát vydavatele periodika
DE - Spolková republika Německo
Počet stran výsledku
8
Strana od-do
1029-1036
Kód UT WoS článku
001221029600001
EID výsledku v databázi Scopus
2-s2.0-85193861096