The Synthesis and Biological Evaluation of N-Substituted 1H-Benzimidazol-2-yl-1H-pyrazole-3,5-diamines
Identifikátory výsledku
Kód výsledku v IS VaVaI
<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F61389030%3A_____%2F16%3A00460144" target="_blank" >RIV/61389030:_____/16:00460144 - isvavai.cz</a>
Nalezeny alternativní kódy
RIV/61989592:15310/16:33160832
Výsledek na webu
<a href="http://dx.doi.org/10.1002/jhet.2315" target="_blank" >http://dx.doi.org/10.1002/jhet.2315</a>
DOI - Digital Object Identifier
<a href="http://dx.doi.org/10.1002/jhet.2315" target="_blank" >10.1002/jhet.2315</a>
Alternativní jazyky
Jazyk výsledku
angličtina
Název v původním jazyce
The Synthesis and Biological Evaluation of N-Substituted 1H-Benzimidazol-2-yl-1H-pyrazole-3,5-diamines
Popis výsledku v původním jazyce
The synthesis of 1H-benzimidazol-2-yl-1H-pyrazole-3,5-diamines has been developed. Synthesized bisheteroaryls contain two privileged medicinal scaffolds, aminopyrazole and benzimidazole, with two diversity positions at N1 of benzimidazole and C3 of pyrazole, respectively. The three-step synthesis includes the Mitsunobu N-alkylation of benzimidazole and subsequent one-pot formation of aminopyrazole involving substitution of methylthio groups with amine and hydrazine followed with final ring closure. Inhibitory activity toward cyclin-dependent kinase 2/cyclin E and cytotoxicity against two cancer cell lines were evaluated for all novel pyrazoles. Two compounds showed modest cyclin-dependent kinase inhibition activity and cytotoxicity against cancer cell lines K562 and MCF7.
Název v anglickém jazyce
The Synthesis and Biological Evaluation of N-Substituted 1H-Benzimidazol-2-yl-1H-pyrazole-3,5-diamines
Popis výsledku anglicky
The synthesis of 1H-benzimidazol-2-yl-1H-pyrazole-3,5-diamines has been developed. Synthesized bisheteroaryls contain two privileged medicinal scaffolds, aminopyrazole and benzimidazole, with two diversity positions at N1 of benzimidazole and C3 of pyrazole, respectively. The three-step synthesis includes the Mitsunobu N-alkylation of benzimidazole and subsequent one-pot formation of aminopyrazole involving substitution of methylthio groups with amine and hydrazine followed with final ring closure. Inhibitory activity toward cyclin-dependent kinase 2/cyclin E and cytotoxicity against two cancer cell lines were evaluated for all novel pyrazoles. Two compounds showed modest cyclin-dependent kinase inhibition activity and cytotoxicity against cancer cell lines K562 and MCF7.
Klasifikace
Druh
J<sub>x</sub> - Nezařazeno - Článek v odborném periodiku (Jimp, Jsc a Jost)
CEP obor
CE - Biochemie
OECD FORD obor
—
Návaznosti výsledku
Projekt
Výsledek vznikl pri realizaci vícero projektů. Více informací v záložce Projekty.
Návaznosti
I - Institucionalni podpora na dlouhodoby koncepcni rozvoj vyzkumne organizace
Ostatní
Rok uplatnění
2016
Kód důvěrnosti údajů
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Údaje specifické pro druh výsledku
Název periodika
Journal of Heterocyclic Chemistry
ISSN
0022-152X
e-ISSN
—
Svazek periodika
53
Číslo periodika v rámci svazku
2
Stát vydavatele periodika
US - Spojené státy americké
Počet stran výsledku
9
Strana od-do
499-507
Kód UT WoS článku
000373397600022
EID výsledku v databázi Scopus
—