Nové heterocyklické sloučeniny se silnými CDK-inhibičními a protinádorovými vlastnostmi.

Kód výsledku v IS VaVaI

<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F61989592%3A15310%2F04%3A00002120" target="_blank" >RIV/61989592:15310/04:00002120 - isvavai.cz</a>

Výsledek na webu

—

DOI - Digital Object Identifier

—

Jazyk výsledku

angličtina

Název v původním jazyce

New heterocyclic compounds with strong CDK inhibitory and anticancer properties.

Popis výsledku v původním jazyce

Recently, a deregulation of cyclin-dependent kinases (CDKs) has been proved in human primary tumors and in tumor cell lines. The discovery evoked a strong interest in inhibitors of CDKs that could play a role in the therapy of cancers. Series of 2-, 6-,8-, 9-tetrasubstituted purines, 3-, 7-disubstituted pyrazolo 4,3-d pyrimidines, and 2-, 6-, 9-trisubstituted 1,2,3-triazolo 4,5-d pyrimidines (8-azapurines), which specifically inhibits some CDKs at micromolar concentrations have been developed.. The compounds display (1) an enhanced inhibitory activity toward CDK1/2, or (2) a higher selectivity for some CDKs, or (3) an increased antimitotic activity at the G1/S and G2/M points of the cell cycle, and finally (4) stronger and more selective antitumor effects. Hence they can be used as antimitotic drugs, in particular, in chemotherapy of cancer, therapy of psoriasis and parasitoses as those caused by fungi or protists, treatment of Alzheimer´s disease or as antineurodegenerative drugs.

Název v anglickém jazyce

New heterocyclic compounds with strong CDK inhibitory and anticancer properties.

Popis výsledku anglicky

Recently, a deregulation of cyclin-dependent kinases (CDKs) has been proved in human primary tumors and in tumor cell lines. The discovery evoked a strong interest in inhibitors of CDKs that could play a role in the therapy of cancers. Series of 2-, 6-,8-, 9-tetrasubstituted purines, 3-, 7-disubstituted pyrazolo 4,3-d pyrimidines, and 2-, 6-, 9-trisubstituted 1,2,3-triazolo 4,5-d pyrimidines (8-azapurines), which specifically inhibits some CDKs at micromolar concentrations have been developed.. The compounds display (1) an enhanced inhibitory activity toward CDK1/2, or (2) a higher selectivity for some CDKs, or (3) an increased antimitotic activity at the G1/S and G2/M points of the cell cycle, and finally (4) stronger and more selective antitumor effects. Hence they can be used as antimitotic drugs, in particular, in chemotherapy of cancer, therapy of psoriasis and parasitoses as those caused by fungi or protists, treatment of Alzheimer´s disease or as antineurodegenerative drugs.

Druh

D - Stať ve sborníku

CEP obor

ED - Fyziologie

OECD FORD obor

—

Projekt

—

Návaznosti

Z - Vyzkumny zamer (s odkazem do CEZ)

Rok uplatnění

2004

Kód důvěrnosti údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Název statě ve sborníku

Cell Cycle and Cancer: Pathways and Therapies

ISBN

—

ISSN

—

e-ISSN

—

Počet stran výsledku

225

Strana od-do

"B6"

Název nakladatele

American Association for Cancer Research

Místo vydání

Florida

Místo konání akce

—

Datum konání akce

—

Typ akce podle státní příslušnosti

—

Kód UT WoS článku

—