A Novel Series of Highly Potent 2,6,9-Trisubstituted Purine Cyclin-Dependent Kinase Inhibitors
Identifikátory výsledku
Kód výsledku v IS VaVaI
<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F61989592%3A15310%2F13%3A33147880" target="_blank" >RIV/61989592:15310/13:33147880 - isvavai.cz</a>
Nalezeny alternativní kódy
RIV/61389030:_____/13:00399222
Výsledek na webu
<a href="http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/jm4006884" target="_blank" >http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/jm4006884</a>
DOI - Digital Object Identifier
<a href="http://dx.doi.org/10.1021/jm4006884" target="_blank" >10.1021/jm4006884</a>
Alternativní jazyky
Jazyk výsledku
angličtina
Název v původním jazyce
A Novel Series of Highly Potent 2,6,9-Trisubstituted Purine Cyclin-Dependent Kinase Inhibitors
Popis výsledku v původním jazyce
The inhibition of overactive CDKs during cancer remains an important strategy in cancer drug development. We synthesized and screened a novel series of 2-substituted-6-biarylmethylamino-9-cyclopentylpurine derivatives for improved CDK inhibitory activityand antiproliferative effects. One of the most potent compounds, 6b, exhibited strong cytotoxicity in the human melanoma cell line G361 that correlated with robust CDK1 and CDK2 inhibition and caspase activation. In silico modeling of 6b in the active site of CDK2 revealed a high interaction energy, which we believe is due to the 6-heterobiarylmethylamino substitution of the purine moiety.
Název v anglickém jazyce
A Novel Series of Highly Potent 2,6,9-Trisubstituted Purine Cyclin-Dependent Kinase Inhibitors
Popis výsledku anglicky
The inhibition of overactive CDKs during cancer remains an important strategy in cancer drug development. We synthesized and screened a novel series of 2-substituted-6-biarylmethylamino-9-cyclopentylpurine derivatives for improved CDK inhibitory activityand antiproliferative effects. One of the most potent compounds, 6b, exhibited strong cytotoxicity in the human melanoma cell line G361 that correlated with robust CDK1 and CDK2 inhibition and caspase activation. In silico modeling of 6b in the active site of CDK2 revealed a high interaction energy, which we believe is due to the 6-heterobiarylmethylamino substitution of the purine moiety.
Klasifikace
Druh
J<sub>x</sub> - Nezařazeno - Článek v odborném periodiku (Jimp, Jsc a Jost)
CEP obor
ED - Fyziologie
OECD FORD obor
—
Návaznosti výsledku
Projekt
Výsledek vznikl pri realizaci vícero projektů. Více informací v záložce Projekty.
Návaznosti
P - Projekt vyzkumu a vyvoje financovany z verejnych zdroju (s odkazem do CEP)<br>S - Specificky vyzkum na vysokych skolach
Ostatní
Rok uplatnění
2013
Kód důvěrnosti údajů
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Údaje specifické pro druh výsledku
Název periodika
Journal of Medicinal Chemistry
ISSN
0022-2623
e-ISSN
—
Svazek periodika
56
Číslo periodika v rámci svazku
15
Stát vydavatele periodika
US - Spojené státy americké
Počet stran výsledku
14
Strana od-do
6234-6247
Kód UT WoS článku
000323082400018
EID výsledku v databázi Scopus
—