Furo[3,2-b]pyridine: A Privileged Scaffold for Highly Selective Kinase Inhibitors and Effective Modulators of the Hedgehog Pathway
Identifikátory výsledku
Kód výsledku v IS VaVaI
<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F68081707%3A_____%2F19%3A00501556" target="_blank" >RIV/68081707:_____/19:00501556 - isvavai.cz</a>
Nalezeny alternativní kódy
RIV/00159816:_____/19:00071088 RIV/00216224:14310/19:00109101
Výsledek na webu
<a href="http://dx.doi.org/10.1002/anie.201810312" target="_blank" >http://dx.doi.org/10.1002/anie.201810312</a>
DOI - Digital Object Identifier
<a href="http://dx.doi.org/10.1002/anie.201810312" target="_blank" >10.1002/anie.201810312</a>
Alternativní jazyky
Jazyk výsledku
angličtina
Název v původním jazyce
Furo[3,2-b]pyridine: A Privileged Scaffold for Highly Selective Kinase Inhibitors and Effective Modulators of the Hedgehog Pathway
Popis výsledku v původním jazyce
Reported is the identification of the furo[3,2-b]pyridine core as a novel scaffold for potent and highly selective inhibitors of cdc-like kinases (CLKs) and efficient modulators of the Hedgehog signaling pathway. Initially, a diverse target compound set was prepared by synthetic sequences based on chemoselective metal-mediated couplings, including assembly of the furo[3,2-b]pyridine scaffold by copper-mediated oxidative cyclization. Optimization of the subseries containing 3,5-disubstituted furo[3,2-b]pyridines afforded potent, cell-active, and highly selective inhibitors of CLKs. Profiling of the kinase-inactive subset of 3,5,7-trisubstituted furo[3,2-b]pyridines revealed sub-micromolar modulators of the Hedgehog pathway.
Název v anglickém jazyce
Furo[3,2-b]pyridine: A Privileged Scaffold for Highly Selective Kinase Inhibitors and Effective Modulators of the Hedgehog Pathway
Popis výsledku anglicky
Reported is the identification of the furo[3,2-b]pyridine core as a novel scaffold for potent and highly selective inhibitors of cdc-like kinases (CLKs) and efficient modulators of the Hedgehog signaling pathway. Initially, a diverse target compound set was prepared by synthetic sequences based on chemoselective metal-mediated couplings, including assembly of the furo[3,2-b]pyridine scaffold by copper-mediated oxidative cyclization. Optimization of the subseries containing 3,5-disubstituted furo[3,2-b]pyridines afforded potent, cell-active, and highly selective inhibitors of CLKs. Profiling of the kinase-inactive subset of 3,5,7-trisubstituted furo[3,2-b]pyridines revealed sub-micromolar modulators of the Hedgehog pathway.
Klasifikace
Druh
J<sub>imp</sub> - Článek v periodiku v databázi Web of Science
CEP obor
—
OECD FORD obor
10608 - Biochemistry and molecular biology
Návaznosti výsledku
Projekt
Výsledek vznikl pri realizaci vícero projektů. Více informací v záložce Projekty.
Návaznosti
I - Institucionalni podpora na dlouhodoby koncepcni rozvoj vyzkumne organizace
Ostatní
Rok uplatnění
2019
Kód důvěrnosti údajů
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Údaje specifické pro druh výsledku
Název periodika
Angewandte Chemie - International Edition
ISSN
1433-7851
e-ISSN
—
Svazek periodika
58
Číslo periodika v rámci svazku
4
Stát vydavatele periodika
DE - Spolková republika Německo
Počet stran výsledku
5
Strana od-do
1062-1066
Kód UT WoS článku
000456260200017
EID výsledku v databázi Scopus
—