Highly selective inhibitors of protein kinases CLK and HIPK with the furo[3,2-b]pyridine core

Kód výsledku v IS VaVaI

<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F68081707%3A_____%2F21%3A00542177" target="_blank" >RIV/68081707:_____/21:00542177 - isvavai.cz</a>

Nalezeny alternativní kódy

RIV/00159816:_____/21:00075200 RIV/00216224:14310/21:00121502

Výsledek na webu

<a href="https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0223523421001483?via%3Dihub" target="_blank" >https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0223523421001483?via%3Dihub</a>

DOI - Digital Object Identifier

<a href="http://dx.doi.org/10.1016/j.ejmech.2021.113299" target="_blank" >10.1016/j.ejmech.2021.113299</a>

Jazyk výsledku

angličtina

Název v původním jazyce

Highly selective inhibitors of protein kinases CLK and HIPK with the furo[3,2-b]pyridine core

Popis výsledku v původním jazyce

The furo [3,2-b]pyridine motif represents a relatively underexplored central pharmacophore in the area of kinase inhibitors. Herein, we report flexible synthesis of 3,5-disubstituted furo [3,2-b]pyridines that relies on chemoselective couplings of newly prepared 5-chloro-3-iodofuro [3,2-b]pyridine. This methodology allowed efficient second-generation synthesis of the state-of-the-art chemical biology probe for CLK1/2/4 MU1210, and identification of the highly selective inhibitors of HIPKs MU135 and MU1787 which are presented and characterized in this study, including the X-ray crystal structure of MU135 in HIPK2. chemical biology probe (c) 2021 Published by Elsevier Masson SAS.

Název v anglickém jazyce

Highly selective inhibitors of protein kinases CLK and HIPK with the furo[3,2-b]pyridine core

Popis výsledku anglicky

The furo [3,2-b]pyridine motif represents a relatively underexplored central pharmacophore in the area of kinase inhibitors. Herein, we report flexible synthesis of 3,5-disubstituted furo [3,2-b]pyridines that relies on chemoselective couplings of newly prepared 5-chloro-3-iodofuro [3,2-b]pyridine. This methodology allowed efficient second-generation synthesis of the state-of-the-art chemical biology probe for CLK1/2/4 MU1210, and identification of the highly selective inhibitors of HIPKs MU135 and MU1787 which are presented and characterized in this study, including the X-ray crystal structure of MU135 in HIPK2. chemical biology probe (c) 2021 Published by Elsevier Masson SAS.

Druh

J_imp - Článek v periodiku v databázi Web of Science

CEP obor

—

OECD FORD obor

30104 - Pharmacology and pharmacy

Projekt

Výsledek vznikl pri realizaci vícero projektů. Více informací v záložce Projekty.

Návaznosti

I - Institucionalni podpora na dlouhodoby koncepcni rozvoj vyzkumne organizace

Rok uplatnění

2021

Kód důvěrnosti údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Název periodika

European Journal of Medicinal Chemistry

ISSN

0223-5234

e-ISSN

1768-3254

Svazek periodika

215

Číslo periodika v rámci svazku

APR 5 2021

Stát vydavatele periodika

FR - Francouzská republika

Počet stran výsledku

8

Strana od-do

113299

Kód UT WoS článku

000634820600034

EID výsledku v databázi Scopus

2-s2.0-85101416586