Alosterická modulace muskarinových receptorů: vytváření modelu a ověřování vnitřní konzistence

Kód výsledku v IS VaVaI

<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F68407700%3A21340%2F06%3A04128110" target="_blank" >RIV/68407700:21340/06:04128110 - isvavai.cz</a>

Výsledek na webu

—

DOI - Digital Object Identifier

—

Jazyk výsledku

angličtina

Název v původním jazyce

Allosteric modulation of muscarinic receptors: model building and proof of internal consistency

Popis výsledku v původním jazyce

For the purposes of the work, common allosteric ligands were grouped to two categories: alcuronium-like and gallamine-like ligands (AGL); obidoxime-like ligands (OL). The AGL decrease both rate of association and rate of dissociation. There are the seeming paradoxes: the increasing concentration of the positive modulator slows gradually more even the association rate for the competitive antagonist N-methyl-scopolamine at M2 subtype of muscarinic receptor. Similarly, the negative modulator slows even thedissociation rate in a concentration-dependent fashion. A four-state cyclic kinetic scheme is used to describe the ternary complex model (TCM). However, this intuitive reaction scheme was proposed for the description of allosteric modulation without detailed mathematical analysis. Using proof by contradiction, a physical inconsistency of the model with cyclic reaction scheme can be simply demonstrated when applied to description of allosteric interactions of AGL at muscarinic receptors.

Název v anglickém jazyce

Allosteric modulation of muscarinic receptors: model building and proof of internal consistency

Popis výsledku anglicky

For the purposes of the work, common allosteric ligands were grouped to two categories: alcuronium-like and gallamine-like ligands (AGL); obidoxime-like ligands (OL). The AGL decrease both rate of association and rate of dissociation. There are the seeming paradoxes: the increasing concentration of the positive modulator slows gradually more even the association rate for the competitive antagonist N-methyl-scopolamine at M2 subtype of muscarinic receptor. Similarly, the negative modulator slows even thedissociation rate in a concentration-dependent fashion. A four-state cyclic kinetic scheme is used to describe the ternary complex model (TCM). However, this intuitive reaction scheme was proposed for the description of allosteric modulation without detailed mathematical analysis. Using proof by contradiction, a physical inconsistency of the model with cyclic reaction scheme can be simply demonstrated when applied to description of allosteric interactions of AGL at muscarinic receptors.

Druh

J_x - Nezařazeno - Článek v odborném periodiku (Jimp, Jsc a Jost)

CEP obor

CF - Fyzikální chemie a teoretická chemie

OECD FORD obor

—

Projekt

—

Návaznosti

Z - Vyzkumny zamer (s odkazem do CEZ)

Rok uplatnění

2006

Kód důvěrnosti údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Název periodika

pA2 online

ISSN

1741-1157

e-ISSN

—

Svazek periodika

4

Číslo periodika v rámci svazku

1

Stát vydavatele periodika

GB - Spojené království Velké Británie a Severního Irska

Počet stran výsledku

1

Strana od-do

—

Kód UT WoS článku

—

EID výsledku v databázi Scopus

—