Nekompetitivní interakce na muskarinových receptorech v rámci modelu ternárního komplexu

Kód výsledku v IS VaVaI

<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F68407700%3A21340%2F08%3A04155281" target="_blank" >RIV/68407700:21340/08:04155281 - isvavai.cz</a>

Výsledek na webu

—

DOI - Digital Object Identifier

—

Jazyk výsledku

angličtina

Název v původním jazyce

Noncompetitive interactions at muscarinic receptors within a simple ternary complex model

Popis výsledku v původním jazyce

It has recently been found, that alcuronium and strychnine, respectively, enhance the binding of adiphenine, 4-DAMP, diphenylhydramine, diphenylpyraline, hyosciamine, N-piperidinyl benzilate, tropacine, scopolamine and some tricyclic antidepressants intoorthosteric binding site at rat atrial (M2) receptors. Also, comparison of the kinetic data from studies with alcuronium, strychnine, gallamine, anatruxonium, truxillonium and diadonium, respectively, reveals different mechanisms of interaction with M2receptors, though all ligands interact within a simple TCM. Multimodal binding and steric effects have been rather undervalued thus far in comparison with peculiarly intuitive concepts of multiple 'allosteric' binding sites and ligand induced conformation changes. In this work, a physical and terminological inconsistency of rather marketing term 'neutral cooperativity' is documented.

Název v anglickém jazyce

Noncompetitive interactions at muscarinic receptors within a simple ternary complex model

Popis výsledku anglicky

It has recently been found, that alcuronium and strychnine, respectively, enhance the binding of adiphenine, 4-DAMP, diphenylhydramine, diphenylpyraline, hyosciamine, N-piperidinyl benzilate, tropacine, scopolamine and some tricyclic antidepressants intoorthosteric binding site at rat atrial (M2) receptors. Also, comparison of the kinetic data from studies with alcuronium, strychnine, gallamine, anatruxonium, truxillonium and diadonium, respectively, reveals different mechanisms of interaction with M2receptors, though all ligands interact within a simple TCM. Multimodal binding and steric effects have been rather undervalued thus far in comparison with peculiarly intuitive concepts of multiple 'allosteric' binding sites and ligand induced conformation changes. In this work, a physical and terminological inconsistency of rather marketing term 'neutral cooperativity' is documented.

Druh

D - Stať ve sborníku

CEP obor

FR - Farmakologie a lékárnická chemie

OECD FORD obor

—

Projekt

—

Návaznosti

Z - Vyzkumny zamer (s odkazem do CEZ)

Rok uplatnění

2008

Kód důvěrnosti údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Název statě ve sborníku

Fundamental and clinical pharmacology, volume 22, supplement 2, August 2008

ISBN

—

ISSN

0767-3981

e-ISSN

—

Počet stran výsledku

1

Strana od-do

—

Název nakladatele

Blackwel Publisher

Místo vydání

Oxford

Místo konání akce

Manchester

Datum konání akce

13. 7. 2008

Typ akce podle státní příslušnosti

WRD - Celosvětová akce

Kód UT WoS článku

000257551100384