Molekulární základy funkční selektivity solí N-subtituovaného tetrahydropyridinia na muskarinových receptorech

Poskytovatel

Grantová agentura České republiky

Program

Standardní projekty

Veřejná soutěž

Standardní projekty 21 (SGA0201700001)

Hlavní účastníci

Fyziologický ústav AV ČR, v. v. i.

Druh soutěže

VS - Veřejná soutěž

Číslo smlouvy

17-16182S

Název projektu anglicky

Molecular basis of functional selectivity of Nsubstituted tetrahydropyridinium salts at muscarinic receptors

Anotace anglicky

Given the broad range of functions that muscarinic receptors subserve, it is of fundamental importance to find subtype selective ligands for therapeutic use in specific disorders. Understanding of the molecular mechanisms of functional selectivity of N‑substituted tetrahydropyridinium salts and identification of their ectopic binding site and binding mechanisms may facilitate development of desired functionally selective antagonists and agonists. The main targets of the proposed project is identification of ectopic binding site and delineation of molecular mechanisms of functional selectivity of xanomeline and novel functionally selective N‑substituted tetrahydropyridinium salts. Such knowledge is fundamental to synthesis of new selective agonists and antagonist for tratment of wide variety of diseases and conditions including Alzheimer's desease,schizophrenia,drug addiction etc.

Kategorie VaV

ZV - Základní výzkum

CEP - hlavní obor

ED - Fyziologie

CEP - vedlejší obor

—

CEP - další vedlejší obor

—

OECD FORD - odpovídající obory <br>(dle <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">převodníku</a>)

30105 - Physiology (including cytology)

Hodnocení poskytovatelem

U - Uspěl podle zadání (s publikovanými či patentovanými výsledky atd.)

Zhodnocení výsledků projektu

Během projektu byly vyvinuty a charakterizovány nové ligandy muskarinových receptorů. Tyto sloučeniny mohou být využity jako chemické nástroje pro studium kognitivních poruch nebo jako základ pro vývoj nových analgetik. Výsledky byly publikovány v kvalitních časopisech kategorie Jimp (4x) se zásadním autorským příspěvkem členů řešitelského kolektivu.

Zahájení řešení

1. 1. 2017

Ukončení řešení

31. 12. 2019

Poslední stav řešení

U - Ukončený projekt

Poslední uvolnění podpory

10. 4. 2019

Důvěrnost údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Systémové označení dodávky dat

CEP20-GA0-GA-U/02:1

Datum dodání záznamu

23. 7. 2020

Celkové uznané náklady

4 667 tis. Kč

Výše podpory ze státního rozpočtu

4 397 tis. Kč

Ostatní veřejné zdroje financování

270 tis. Kč

Neveřejné tuz. a zahr. zdroje finan.

0 tis. Kč