Substituované imidazopyrimidiny: Racionální návrh a vývoj specifických inhibitorů proteinkinas s protinádorovým účinkem

Poskytovatel

Grantová agentura České republiky

Program

Standardní projekty

Veřejná soutěž

Standardní projekty 23 (SGA0201900001)

Hlavní účastníci

Univerzita Karlova / Přírodovědecká fakulta

Druh soutěže

VS - Veřejná soutěž

Číslo smlouvy

19-08410S

Název projektu anglicky

Substituted imidazopyrimidines: Structure-based design and development of specific inhibitors of cancer-related protein kinases

Anotace anglicky

Deregulation of protein kinases and other signalling enzymes has been identified as an important mechanism of cellular transformation and cancer development. Several kinase inhibitors have been approved as therapeutics for certain cancer types, but there are numerous indications, which still await selective inhibitors to be developed. This project is focused on development of small molecule inhibitors of protein kinases based on less explored imidazo[1,2-c]pyrimidine scaffold. Our recent preliminary data showed that certain imidazo[1,2-c]pyrimidine-5-ones can be substituted specifically in several positions to yield novel selective inhibitors of protein kinases PKN3 and CDK2. Moreover, we already found how the substitution pattern modulates selectivity and potency against these kinases. Rationally designed compounds will be prepared by clasical organic chemistry for analysis of structure-activity relationships in biochemical and cellular assays.

Kategorie VaV

ZV - Základní výzkum

OECD FORD - hlavní obor

30107 - Medicinal chemistry

OECD FORD - vedlejší obor

—

OECD FORD - další vedlejší obor

—

CEP - odpovídající obory <br>(dle <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">převodníku</a>)

FP - Ostatní lékařské obory

Hodnocení poskytovatelem

U - Uspěl podle zadání (s publikovanými či patentovanými výsledky atd.)

Zhodnocení výsledků projektu

Cílem projektu byl vývoj nových malých molekul - inhibitorů CDK2 a PKN3. Byla optimalizována syntéza substituovaných imidazo[1,2-c]pyrimidinů, které byly testovány jako potenciální inhibitory CDK. Význam projektu spočívá ve vývoji nových migrastatických léčiv s výhledem vstupu do klinických studií. Projekt byl splněn.

Zahájení řešení

1. 1. 2019

Ukončení řešení

31. 12. 2021

Poslední stav řešení

U - Ukončený projekt

Poslední uvolnění podpory

30. 4. 2021

Důvěrnost údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Systémové označení dodávky dat

CEP22-GA0-GA-U

Datum dodání záznamu

29. 6. 2022

Celkové uznané náklady

7 291 tis. Kč

Výše podpory ze státního rozpočtu

7 291 tis. Kč

Ostatní veřejné zdroje financování

0 tis. Kč

Neveřejné tuz. a zahr. zdroje finan.

0 tis. Kč