Nové neuroprotektivní látky na bázi antagonismu NMDA receptorů a cholinergní stimulace

Poskytovatel

Grantová agentura České republiky

Program

Standardní projekty

Veřejná soutěž

SGA0202000001

Hlavní účastníci

Fakultní nemocnice Hradec Králové

Druh soutěže

VS - Veřejná soutěž

Číslo smlouvy

20-12047S

Název projektu anglicky

Novel neuroprotective compounds based on NMDA receptor antagonism and cholinergic stimulation

Anotace anglicky

In this project, we would like to follow-up the proof-of-concept project no. 16-08554S, focused on the dually acting tacrine derivatives, in the preclinically-oriented project focused on 7-MEOTA and its derivatives, where we would like to investigate and understand the mechanism of interaction of such compounds with the open-channel of the NMDA receptor. We will use in vitro data of native and specifically mutated NMDA receptors, molecular docking approaches and quantitative structure-activity relationship (QSAR) approach to describe such interaction. Such investigation is giving us also a tool for designing even more effective neuroprotectants. Therefore, the candidates with the most promising pre-clinical potential showing suitable NMDA receptor inhibitory properties while preserving anti-acetylcholinesterase activity will be subjected to thorough preclinical in vivo testing in order to evaluate and verify the real neuroprotective and pro-cognitive value rising from the dual character of such compounds.

Kategorie VaV

ZV - Základní výzkum

OECD FORD - hlavní obor

30107 - Medicinal chemistry

OECD FORD - vedlejší obor

—

OECD FORD - další vedlejší obor

—

CEP - odpovídající obory <br>(dle <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">převodníku</a>)

FP - Ostatní lékařské obory

Hodnocení poskytovatelem

U - Uspěl podle zadání (s publikovanými či patentovanými výsledky atd.)

Zhodnocení výsledků projektu

V souladu s plánem řešitelé připravili 30 sloučenin odvozených od 7-MEOTA a provedli jejich charakterizaci in vitro. U 6 látek s nejlepšími vlastnostmi in vitro byl proveden bazální in vivo screening. Projekt vedl ke dvěma patentům a 6 publikacím s IF, což je podkladem pro hodnocení vynikající v souvislosti s obsahovým naplněním grantu.

Zahájení řešení

1. 1. 2020

Ukončení řešení

31. 12. 2022

Poslední stav řešení

U - Ukončený projekt

Poslední uvolnění podpory

8. 4. 2022

Důvěrnost údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Systémové označení dodávky dat

CEP23-GA0-GA-U

Datum dodání záznamu

26. 6. 2023

Celkové uznané náklady

14 855 tis. Kč

Výše podpory ze státního rozpočtu

14 689 tis. Kč

Ostatní veřejné zdroje financování

166 tis. Kč

Neveřejné tuz. a zahr. zdroje finan.

0 tis. Kč