Protinádorová léčiva na bázi triterpenů

Poskytovatel

Grantová agentura České republiky

Program

Standardní projekty

Veřejná soutěž

Standardní projekty 2 (SGA02003GA-ST)

Hlavní účastníci

Univerzita Palackého v Olomouci / Lékařská fakulta

Druh soutěže

VS - Veřejná soutěž

Číslo smlouvy

—

Název projektu anglicky

Triterpenoid based anti-cancer drugs

Anotace anglicky

Unsatisfactory results of current anti-cancer therapies require an active search for compounds with new mechanisms of action. In the course of screening of chemical library of betulinic acid (BA) derivatives we have identified an entirely new compoundwith much higher cytotoxic activity than it was described for the original structure. BA exhibits selective activity towards melanoma cells, which bear specific alterations of cyclin-dependent kinases 4 and 6 enzymatic activities on G1/S transition ofthe cell cycle. In addition to higher cytotoxicity of the new compound, it shows broad spectrum of anti-cancer activity on cell lines of different histogenetic origin. Moreover, its in vivo effectiveness is comparable to paclitaxel. Mechanism of actionis cellcycle directed, since it induces rapid dephosphorylation of RB protein in treated cells. The aim of this project is to prepare and screen potency of chemically related structures in order to identify key substituents of BA required for

Kategorie VaV

ZV - Základní výzkum

CEP - hlavní obor

FD - Onkologie a hematologie

CEP - vedlejší obor

FR - Farmakologie a lékárnická chemie

CEP - další vedlejší obor

—

OECD FORD - odpovídající obory <br>(dle <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">převodníku</a>)

30104 - Pharmacology and pharmacy<br>30204 - Oncology<br>30205 - Hematology

Hodnocení poskytovatelem

V - Vynikající výsledky projektu (s mezinárodním významem atd.)

Zhodnocení výsledků projektu

Během projektu bylo připraveno a plně charakterizováno přes 200 lupanových, 18-lupenových, 20(29)-lupenových, výše oxidovaných lupanových, des-E lupanových a allobetulinových sloučenin a jejich prodrugs. Z těchto sloučenin bylo ve skríningu cytotoxické a

Zahájení řešení

1. 1. 2003

Ukončení řešení

1. 1. 2005

Poslední stav řešení

U - Ukončený projekt

Poslední uvolnění podpory

—

Důvěrnost údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Systémové označení dodávky dat

CEP06-GA0-GA-U/07:6

Datum dodání záznamu

15. 1. 2009

Celkové uznané náklady

3 820 tis. Kč

Výše podpory ze státního rozpočtu

2 920 tis. Kč

Ostatní veřejné zdroje financování

0 tis. Kč

Neveřejné tuz. a zahr. zdroje finan.

900 tis. Kč