Pyrazolo[4,3-d]pyrimidiny jako nová generace anticytokininů a inhibitorů cyklin-dependentních kinas

Poskytovatel

Akademie věd České republiky

Program

Juniorské badatelské grantové projekty

Veřejná soutěž

Juniorské badatelské grantové projekty 1 (SAV02003-XJ)

Hlavní účastníci

Univerzita Palackého v Olomouci / Přírodovědecká fakulta<br>Ústav experimentální botaniky AV ČR, v. v. i.

Druh soutěže

VS - Veřejná soutěž

Číslo smlouvy

—

Název projektu anglicky

Pyrazolo[4,3-d]pyrimidines as a new generation of anticytokinines and inhibitors of cyclin-dependent kinases

Anotace anglicky

We found a new specific activity of pyrazolo[4,3-d]pyrimidines, viz. the ability to inhibit kinases of the cell division cycle (CDK1, CDK2, CDK4) and induce the apoptosis of tumor cell lines. In this project we want to study the structure and activity ofpyrazolo[4,3-d]pyramidine derivatives. We propose to use the detailed knowledge (general and our own) of isomeric compounds purines (e.g. roscovitine, which is currently in phase II clinical testing - Cyclacel Ltd., UK). The aim of this project is to develop the methodology of preparation of pyrazolo[4,3-d]pyrimidines labelled by 3H or 14C. We want to label the most potent derivative by one of the above mentioned isotopes and to accomplish basic pharmacokinetic study and assess the mechanism of effectof these compounds on both molecular and cellular level.

Kategorie VaV

ZV - Základní výzkum

CEP - hlavní obor

CC - Organická chemie

CEP - vedlejší obor

CC - Organická chemie

CEP - další vedlejší obor

CC - Organická chemie

OECD FORD - odpovídající obory <br>(dle <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">převodníku</a>)

10401 - Organic chemistry

Hodnocení poskytovatelem

U - Uspěl podle zadání (s publikovanými či patentovanými výsledky atd.)

Zhodnocení výsledků projektu

Během řešení bylo připraveno 16 3,7-disubstituovaných a 18 3,5,7-trisubstituovaných pyrazolo[4,3-d]pyrimidinů. Většinou se jedná o účinné inhibitory CDK nebo polymerizace tubulinu. Jedna z připravených látek vykazuje duální účinek na uvedené cíle.

Zahájení řešení

1. 1. 2003

Ukončení řešení

1. 1. 2005

Poslední stav řešení

U - Ukončený projekt

Poslední uvolnění podpory

—

Důvěrnost údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Systémové označení dodávky dat

CEP06-AV0-KJ-U/07:5

Datum dodání záznamu

12. 2. 2014

Celkové uznané náklady

3 654 tis. Kč

Výše podpory ze státního rozpočtu

924 tis. Kč

Ostatní veřejné zdroje financování

0 tis. Kč

Neveřejné tuz. a zahr. zdroje finan.

0 tis. Kč