Analýza signalizačního biasu nově syntetizovaných muskarinových agonistů
Veřejná podpora
Poskytovatel
Grantová agentura České republiky
Program
Juniorské granty
Veřejná soutěž
Juniorské granty 5 (SGA0201900002)
Hlavní účastníci
Fyziologický ústav AV ČR, v. v. i.
Druh soutěže
VS - Veřejná soutěž
Číslo smlouvy
19-06106Y
Alternativní jazyk
Název projektu anglicky
Analysis of signalling bias of novel synthetic muscarinic agonists
Anotace anglicky
Muscarinic acetylcholine receptors represent drug targets for serious diseases such as e.g. Alzheimer’s disease, Parkinson´s disease, schizophrenia and also cancer, diabetes, cardiovascular disease, pain, and inflammation. Muscarinic receptors consist of five subtypes with distinct localization and signalling profile. To avoid undesired side effects a selective modulation of individual muscarinic subtypes is necessary. Due to high homology of the orthosteric binding site among individual subtypes development of affinity-based subtype-specific agonists is extremely difficult. An alternative approach to the development of selective agonists is to exploit signalling bias in which specific pathways can be distinctly activated in a ligand-directed fashion. Our preliminary data suggest a putative signalling specificity (bias) among muscarinic subtypes of muscarinic agonists of new chemotype containing tetrahydropyridinyl and thiophene moieties. Accurate pharmacological analysis of signalling profile of these new compounds is necessary for further development of biased muscarinic agonists.
Vědní obory
Kategorie VaV
ZV - Základní výzkum
OECD FORD - hlavní obor
30104 - Pharmacology and pharmacy
OECD FORD - vedlejší obor
—
OECD FORD - další vedlejší obor
—
CEP - odpovídající obory <br>(dle <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">převodníku</a>)
FR - Farmakologie a lékárnická chemie
Termíny řešení
Zahájení řešení
1. 1. 2019
Ukončení řešení
30. 6. 2022
Poslední stav řešení
—
Poslední uvolnění podpory
1. 4. 2022
Dodání dat do CEP
Důvěrnost údajů
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Systémové označení dodávky dat
CEP23-GA0-GJ-R
Datum dodání záznamu
26. 6. 2023
Finance
Celkové uznané náklady
4 246 tis. Kč
Výše podpory ze státního rozpočtu
4 246 tis. Kč
Ostatní veřejné zdroje financování
0 tis. Kč
Neveřejné tuz. a zahr. zdroje finan.
0 tis. Kč