Vývoj nových neopioidních antagonistů vápníkových kanálů pro léčbu bolesti

Poskytovatel

Ministerstvo školství, mládeže a tělovýchovy

Program

INTER-EXCELLENCE II

Veřejná soutěž

SMSM2022LU001

Hlavní účastníci

Ústav organické chemie a biochemie AV ČR, v. v. i.

Druh soutěže

VS - Veřejná soutěž

Číslo smlouvy

MSMT-1942/2023-2

Název projektu anglicky

Development of Non-Opioid Calcium Antagonists for Pain Treatment

Anotace anglicky

Chronic pain is estimated to affect at least 10% of the world’s population and is one of the most common reasons adults seek medical care resulting in a huge burden on families and society. While opioids still represent the main pain therapeutic, they are often inefficient in treating chronic pain conditions and the recent opioid crisis has revealed the tremendous need for new pain therapeutics. Unfortunately, and despite the tremendous efforts that have been made in developing highly potent and selective modulators of various molecular pain targets, the pain pharmacopeia remains sparse and no effective treatments have emerged. It is well established that voltage-gated calcium channels (VGCCs) play an essential role in the processing of nociceptive signals in primary afferent fibers and therefore have emerged as a prime target for the management of pain. The aim of this project is to harness the unique diversity of VGCCs expressed in nociceptive neurons using large spectrum calcium channel blockers as a mean for new pain therapeutics. The starting point is our recent discovery of novel small organic molecules with nitrogen-rich heterocyclic skeletons, which present a relatively large pharmacological profile on VGCCs. These initial results will be applied to find new potential hit molecules by organic synthesis of a collection of Cav3.2 antagonists, their study by electrophysiological methods, and their properties in animal pain models. The reiteration of these steps could lead to new non-opioid pain therapeutics, which might be an alternative to opioid drugs which have serious side-effects.

Kategorie VaV

ZV - Základní výzkum

OECD FORD - hlavní obor

10401 - Organic chemistry

OECD FORD - vedlejší obor

30103 - Neurosciences (including psychophysiology)

OECD FORD - další vedlejší obor

30105 - Physiology (including cytology)

CEP - odpovídající obory <br>(dle <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">převodníku</a>)

CC - Organická chemie<br>ED - Fyziologie<br>FH - Neurologie, neurochirurgie, neurovědy

Zahájení řešení

1. 3. 2023

Ukončení řešení

31. 12. 2026

Poslední stav řešení

B - Běžící víceletý projekt

Poslední uvolnění podpory

7. 2. 2024

Důvěrnost údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Systémové označení dodávky dat

CEP24-MSM-LU-R

Datum dodání záznamu

19. 2. 2024

Celkové uznané náklady

12 435 tis. Kč

Výše podpory ze státního rozpočtu

12 435 tis. Kč

Ostatní veřejné zdroje financování

0 tis. Kč

Neveřejné tuz. a zahr. zdroje finan.

0 tis. Kč