Racionální návrh ligandů a inhibitorů glutamát karboxypeptidasy II a jejích homologů

Poskytovatel

Ministerstvo školství, mládeže a tělovýchovy

Program

KONTAKT

Veřejná soutěž

KONTAKT 8 (SMSM2010ME5)

Hlavní účastníci

—

Druh soutěže

VS - Veřejná soutěž

Číslo smlouvy

2062/2011-320

Název projektu anglicky

Structure-based design of ligands and inhibitors targeting glutamate carboxypeptidase II and its homologs

Anotace anglicky

Development of novel activity assay for GCPII/GCPIII based on fluorescence anisotropy that, in turn, will be exploited for the identification of novel inhibitor scaffolds targeting GCPII/GCPIII. Identification of novel GCPII/GCPIII inhibitors using in silico and in vitro testing. Structure-based modifications of novel as well as existing GCPII/GCPIII inhibitors to simplify synthesis, improve their pharmacokinetic properties and/or increase liphophilicity and/or affinity. Biochemical and physiological characterization of optimized and newly identified GCPII/GCPIII inhibitors.

Kategorie VaV

ZV - Základní výzkum

CEP - hlavní obor

CE - Biochemie

CEP - vedlejší obor

EB - Genetika a molekulární biologie

CEP - další vedlejší obor

—

OECD FORD - odpovídající obory <br>(dle <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">převodníku</a>)

10603 - Genetics and heredity (medical genetics to be 3)<br>10604 - Reproductive biology (medical aspects to be 3)<br>10605 - Developmental biology<br>10608 - Biochemistry and molecular biology<br>10609 - Biochemical research methods<br>30101 - Human genetics

Hodnocení poskytovatelem

V - Vynikající výsledky projektu (s mezinárodním významem atd.)

Zhodnocení výsledků projektu

V rámci projektu byla vyvinuto stanovení pro testování knihoven inhibitorů lidské glutamát karboxypeptidázy II (GCPII). Toto stanovení následně umožnilo otestovat soubor 50,000 nízkomolekulárních sloučennin a z těchto identifikovat nové inhibitory GCPII?

Zahájení řešení

1. 5. 2010

Ukončení řešení

31. 12. 2012

Poslední stav řešení

U - Ukončený projekt

Poslední uvolnění podpory

16. 2. 2012

Důvěrnost údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Systémové označení dodávky dat

CEP13-MSM-ME-U/01:1

Datum dodání záznamu

28. 6. 2013

Celkové uznané náklady

1 947 tis. Kč

Výše podpory ze státního rozpočtu

1 947 tis. Kč

Ostatní veřejné zdroje financování

0 tis. Kč

Neveřejné tuz. a zahr. zdroje finan.

0 tis. Kč