Nový účinný inhibitor MRE11 nukleázy - adimický linker se substituovaným benzenem s optimálním in vitro a in vivo profilem

Kód výsledku v IS VaVaI

<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F00159816%3A_____%2F18%3A00070480" target="_blank" >RIV/00159816:_____/18:00070480 - isvavai.cz</a>

Výsledek na webu

—

DOI - Digital Object Identifier

—

Jazyk výsledku

čeština

Název v původním jazyce

Nový účinný inhibitor MRE11 nukleázy - adimický linker se substituovaným benzenem s optimálním in vitro a in vivo profilem

Popis výsledku v původním jazyce

V rámci projektu byl optimalizován a proveden nový vysokokapacitní HTS screening knihovny obsahující více než 150 000 látek v UCLA, ze kterých byly vyprofilovány a úspěšně validovány chemické sloučeniny - inhibitory MRE 11 nukleázy. Tyto dále byly nasledne charakterizovány v eseji nadorovych bunek U20S a stanoveno IC50. Úcinná inhibice MRE11 nukleázy vybranou slouceninou byla potvrzena v I-Sce1 indukovatelné HR eseji. Aktivní chemická sloučenina sestává z amidického linkeru, na který jsou navázány dva heterocyklické (substituované) farmakofory a přes NH motiv vhodně substituovaný benzen.

Název v anglickém jazyce

New efficient inhibitor of MRE11 nuclease - adimic linker with substituted benzene with optimal in vitro and in vivo profile

Popis výsledku anglicky

Within the project, high throughput (HTS) screening of the UCLA library containing more than 150 000 compounds was carried out from which chemical compounds - MRE11 nuclease inhibitors were identified. These were subsequently described in U20S cancer-cell assay and IC50 values determined. Efficiency of MRE11 nuclease inhibition was confirmed in I-Sce1 inducible HR assay. Active chemical compound - inhibitor consists of an amidic linker bearing two (substituted) heterocyclic pharmacophores and properly substituted benzene attached to the NH motif.

Druh

G_funk - Funkční vzorek

CEP obor

—

OECD FORD obor

10608 - Biochemistry and molecular biology

Projekt

<a href="/cs/project/TG02010048" target="_blank" >TG02010048: Podpora ověřování a komercializace výsledků výzkumu a vývoje ve Fakultní nemocnici u Sv. Anny v Brně</a><br>

Návaznosti

P - Projekt vyzkumu a vyvoje financovany z verejnych zdroju (s odkazem do CEP)

Rok uplatnění

2018

Kód důvěrnosti údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Interní identifikační kód produktu

16_2018_FV

Číselná identifikace

nedostupné

Technické parametry

Byly ověřeny vlastnosti funkčního vzorku/ověřené technologie v laboratorních podmínkách. Výsledek může být v budoucnu využíván prostřednictvím licenční smlouvy s konkrétním subjektem.

Ekonomické parametry

Slouží k výzkumným účelům. Zatím nedochází k přímému prodeji vzorku. Případné vyčíslení prodejní ceny vychází z nákladu na vývoj, výrobu, materiál a přiměřený zisk.

Kategorie aplik. výsledku dle nákladů

—

IČO vlastníka výsledku

00159816

Název vlastníka

Fakultní nemocnice u sv. Anny v Brně

Stát vlastníka

CZ - Česká republika

Druh možnosti využití

V - Výsledek je využíván vlastníkem

Požadavek na licenční poplatek

Z - Poskytovatel licence na výsledek nepožaduje v některých případech licenční poplatek

Adresa www stránky s výsledkem

—