Nový účinný inhibitor MRE11 nukleázy - adimický linker se substituovaným thiazolem s optimálním in vitro a in vivo profilem
Identifikátory výsledku
Kód výsledku v IS VaVaI
<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F00159816%3A_____%2F18%3A00070482" target="_blank" >RIV/00159816:_____/18:00070482 - isvavai.cz</a>
Výsledek na webu
—
DOI - Digital Object Identifier
—
Alternativní jazyky
Jazyk výsledku
čeština
Název v původním jazyce
Nový účinný inhibitor MRE11 nukleázy - adimický linker se substituovaným thiazolem s optimálním in vitro a in vivo profilem
Popis výsledku v původním jazyce
V rámci projektu byl proveden nový vysokokapacitní HTS screening knihovny obsahující více než 150 000 látek v UCLA, ze kterých byly vyprofilovány a úspěšně validovány chemické sloučeniny - inhibitory MRE 11 nukleázy. Tyto dále byly nasledne charakterizovány v eseji nadorovych bunek U20S a stanoveno IC50. Úcinná inhibice MRE11 nukleázy vybranou slouceninou byla potvrzena v I-Sce1 indukovatelné HR eseji. Aktivní chemická sloučenina sestává z amidického linkeru, na který jsou navázány dva heterocyklické (substituované) farmakofory a přes NH motiv vhodně substituovaný thiazol.
Název v anglickém jazyce
New efficient inhibitor of MRE11 nuclease - adimic linker with substituted thiazol with optimal in vitro and in vivo profile
Popis výsledku anglicky
Within the project, high throughput (HTS) screening of the UCLA library containing more than 150 000 compounds was carried out from which chemical compounds - MRE11 nuclease inhibitors were identified. These were subsequently described in U20S cancer-cell assay and IC50 values determined. Efficiency of MRE11 nuclease inhibition was confirmed in I-Sce1 inducible HR assay. Active chemical compound - inhibitor consists of an amidic linker bearing two (substituted) heterocyclic pharmacophores and properly substituted thiazole attached trough the NH motif.
Klasifikace
Druh
G<sub>funk</sub> - Funkční vzorek
CEP obor
—
OECD FORD obor
10608 - Biochemistry and molecular biology
Návaznosti výsledku
Projekt
<a href="/cs/project/TG02010048" target="_blank" >TG02010048: Podpora ověřování a komercializace výsledků výzkumu a vývoje ve Fakultní nemocnici u Sv. Anny v Brně</a><br>
Návaznosti
P - Projekt vyzkumu a vyvoje financovany z verejnych zdroju (s odkazem do CEP)
Ostatní
Rok uplatnění
2018
Kód důvěrnosti údajů
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Údaje specifické pro druh výsledku
Interní identifikační kód produktu
18_2018_FV
Číselná identifikace
Nedostupné
Technické parametry
Byly ověřeny vlastnosti funkčního vzorku/ověřené technologie v laboratorních podmínkách. Výsledek může být v budoucnu využíván prostřednictvím licenční smlouvy s konkrétním subjektem.
Ekonomické parametry
Slouží k výzkumným účelům. Zatím nedochází k přímému prodeji vzorku. Případné vyčíslení prodejní ceny vychází z nákladu na vývoj, výrobu, materiál a přiměřený zisk.
Kategorie aplik. výsledku dle nákladů
—
IČO vlastníka výsledku
00159816
Název vlastníka
Fakultní nemocnice u sv. Anny v Brně
Stát vlastníka
CZ - Česká republika
Druh možnosti využití
V - Výsledek je využíván vlastníkem
Požadavek na licenční poplatek
Z - Poskytovatel licence na výsledek nepožaduje v některých případech licenční poplatek
Adresa www stránky s výsledkem
—