Design of Highly Potent Urea-Based, Exosite-Binding Inhibitors Selective for Glutamate Carboxypeptidase II

Kód výsledku v IS VaVaI

<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F00216208%3A11310%2F15%3A10314973" target="_blank" >RIV/00216208:11310/15:10314973 - isvavai.cz</a>

Nalezeny alternativní kódy

RIV/61388963:_____/15:00445391

Výsledek na webu

<a href="http://dx.doi.org/10.1021/acs.jmedchem.5b00278" target="_blank" >http://dx.doi.org/10.1021/acs.jmedchem.5b00278</a>

DOI - Digital Object Identifier

<a href="http://dx.doi.org/10.1021/acs.jmedchem.5b00278" target="_blank" >10.1021/acs.jmedchem.5b00278</a>

Jazyk výsledku

angličtina

Název v původním jazyce

Design of Highly Potent Urea-Based, Exosite-Binding Inhibitors Selective for Glutamate Carboxypeptidase II

Popis výsledku v původním jazyce

We present here a structure-aided design of inhibitors targeting the active site as well as exosites of glutamate carboxypeptidase II (GCPII), a prostate cancer marker, preparing potent and selective inhibitors that are more than 1000-fold more active toward, GCPII than its closest human homologue, glutamate carboxypeptidase III (GCPIII). Additionally, we demonstrate that the prepared inhibitor conjugate can be used for sensitive and selective imaging of GCPII in mammalian cells.

Název v anglickém jazyce

Design of Highly Potent Urea-Based, Exosite-Binding Inhibitors Selective for Glutamate Carboxypeptidase II

Popis výsledku anglicky

We present here a structure-aided design of inhibitors targeting the active site as well as exosites of glutamate carboxypeptidase II (GCPII), a prostate cancer marker, preparing potent and selective inhibitors that are more than 1000-fold more active toward, GCPII than its closest human homologue, glutamate carboxypeptidase III (GCPIII). Additionally, we demonstrate that the prepared inhibitor conjugate can be used for sensitive and selective imaging of GCPII in mammalian cells.

Druh

J_x - Nezařazeno - Článek v odborném periodiku (Jimp, Jsc a Jost)

CEP obor

CE - Biochemie

OECD FORD obor

—

Projekt

Výsledek vznikl pri realizaci vícero projektů. Více informací v záložce Projekty.

Návaznosti

P - Projekt vyzkumu a vyvoje financovany z verejnych zdroju (s odkazem do CEP)

Rok uplatnění

2015

Kód důvěrnosti údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Název periodika

Journal of Medicinal Chemistry

ISSN

0022-2623

e-ISSN

—

Svazek periodika

58

Číslo periodika v rámci svazku

10

Stát vydavatele periodika

US - Spojené státy americké

Počet stran výsledku

7

Strana od-do

4357-4363

Kód UT WoS článku

000355495200018

EID výsledku v databázi Scopus

2-s2.0-84930668610