Nové bispyridiniové oximy: in vitro zhodnocení jejich biochemických parametrů
Popis výsledku
Vylepšení účinnosti antidotní terapie otrav nervově paralytickými látkami je stále výzvou pro vědeckou komunitu. Tato studie se zabývá interakcemi čtyřech bispyridiniových oximů s lidskou erythrocytární AChE a jejich efekt na somanem a tabunem otrávené myši. Oximy HI-6 a TMB-4 byly užity pro srovnání. Tyto oximy inhibovaly AChE s inhibiční účinností (IC50) od 0.02 do 1.0 mM. Nejlepší reaktivační účinnost (%) dosáhl oxim K074, když byla AChE inhibovaná tabunem. Reaktivační účinnost (P50) všech oximů na erythrocytární lidské AChE inhibované somanem a tabunem nemohla být určena. U tabunem otrávených myší byla dosažena velmi dobrá reaktivační schopnost u látek K027, K048 a K074. Tento výsledek je dělá ajímavými pro další výzkum. Kombinece HI-6 a atropin jevhodnou terapií pro otravy somanem.
Klíčová slova
Identifikátory výsledku
Kód výsledku v IS VaVaI
Výsledek na webu
—
DOI - Digital Object Identifier
—
Alternativní jazyky
Jazyk výsledku
angličtina
Název v původním jazyce
New bispyridinium oximes: in vitro evaluation of their biochemical parameters
Popis výsledku v původním jazyce
Improving the efficacy of antidotal treatment of poisonings with nerve agents is still a challenge for the scientific community. This study investigated the interactions of four bispyridinium oximes with human erythrocyte acetylcholinesterase (AChE) andtheir effects on soman- and tabun-poisoned mice. Oximes HI-6 and TMB-4 were used for comparison.These oximes inhibited AchE with inhibitory potency (IC50) ranging from 0.02 to 1.0 mM. The best reactivating potency (%R) was obtained with K074, when AChE was inhibited by tabun.The protective potency (P50) of all oximes in human erythrocyte AChE inhibited by soman and tabun could not be determined. In tabun-poisoned mice very good antidotal efficacy was obtained with K027, K048, and K074, which makes theminteresting for future investigation. The combination of HI-6 and atropine is the therapy of choice for soman poisoning.
Název v anglickém jazyce
New bispyridinium oximes: in vitro evaluation of their biochemical parameters
Popis výsledku anglicky
Improving the efficacy of antidotal treatment of poisonings with nerve agents is still a challenge for the scientific community. This study investigated the interactions of four bispyridinium oximes with human erythrocyte acetylcholinesterase (AChE) andtheir effects on soman- and tabun-poisoned mice. Oximes HI-6 and TMB-4 were used for comparison.These oximes inhibited AchE with inhibitory potency (IC50) ranging from 0.02 to 1.0 mM. The best reactivating potency (%R) was obtained with K074, when AChE was inhibited by tabun.The protective potency (P50) of all oximes in human erythrocyte AChE inhibited by soman and tabun could not be determined. In tabun-poisoned mice very good antidotal efficacy was obtained with K027, K048, and K074, which makes theminteresting for future investigation. The combination of HI-6 and atropine is the therapy of choice for soman poisoning.
Klasifikace
Druh
Jx - Nezařazeno - Článek v odborném periodiku (Jimp, Jsc a Jost)
CEP obor
FP - Ostatní lékařské obory
OECD FORD obor
—
Návaznosti výsledku
Projekt
—
Návaznosti
Z - Vyzkumny zamer (s odkazem do CEZ)
Ostatní
Rok uplatnění
2008
Kód důvěrnosti údajů
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Údaje specifické pro druh výsledku
Název periodika
Chemico-Biological Interactions
ISSN
0009-2797
e-ISSN
—
Svazek periodika
175
Číslo periodika v rámci svazku
1-3
Stát vydavatele periodika
IE - Irsko
Počet stran výsledku
4
Strana od-do
—
Kód UT WoS článku
000260110500079
EID výsledku v databázi Scopus
—
Základní informace
Druh výsledku
Jx - Nezařazeno - Článek v odborném periodiku (Jimp, Jsc a Jost)
CEP
FP - Ostatní lékařské obory
Rok uplatnění
2008