Synthesis and evaluation of 17 alpha-arylestradiols as ligands for estrogen receptor alpha and beta
Identifikátory výsledku
Kód výsledku v IS VaVaI
<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F61388963%3A_____%2F10%3A00356112" target="_blank" >RIV/61388963:_____/10:00356112 - isvavai.cz</a>
Nalezeny alternativní kódy
RIV/68378050:_____/10:00356112
Výsledek na webu
—
DOI - Digital Object Identifier
—
Alternativní jazyky
Jazyk výsledku
angličtina
Název v původním jazyce
Synthesis and evaluation of 17 alpha-arylestradiols as ligands for estrogen receptor alpha and beta
Popis výsledku v původním jazyce
To identify novel estrogen receptor ligands a series of substituted 17 alpha-arylestradiols were synthesized using the catalytic [2 + 2 + 2]cyclotrimerization of 17 alpha-ethynylestradiol with various 1,7-diynes in the presence of Wilkinson's catalysts [Rh(PPH3)(3)Cl]. The compounds were subjected to competitive binding assays, cell-based luciferase reporter assays, and proliferation assays. These experiments confirmed their estrogenic character and revealed some interesting properties like mixed partial/full agonism for ER alpha/ER beta and different selectivity as a result of differing potencies for either ER.
Název v anglickém jazyce
Synthesis and evaluation of 17 alpha-arylestradiols as ligands for estrogen receptor alpha and beta
Popis výsledku anglicky
To identify novel estrogen receptor ligands a series of substituted 17 alpha-arylestradiols were synthesized using the catalytic [2 + 2 + 2]cyclotrimerization of 17 alpha-ethynylestradiol with various 1,7-diynes in the presence of Wilkinson's catalysts [Rh(PPH3)(3)Cl]. The compounds were subjected to competitive binding assays, cell-based luciferase reporter assays, and proliferation assays. These experiments confirmed their estrogenic character and revealed some interesting properties like mixed partial/full agonism for ER alpha/ER beta and different selectivity as a result of differing potencies for either ER.
Klasifikace
Druh
J<sub>x</sub> - Nezařazeno - Článek v odborném periodiku (Jimp, Jsc a Jost)
CEP obor
EB - Genetika a molekulární biologie
OECD FORD obor
—
Návaznosti výsledku
Projekt
<a href="/cs/project/LC06077" target="_blank" >LC06077: Centrum chemické genetiky</a><br>
Návaznosti
Z - Vyzkumny zamer (s odkazem do CEZ)
Ostatní
Rok uplatnění
2010
Kód důvěrnosti údajů
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Údaje specifické pro druh výsledku
Název periodika
Journal of Medicinal Chemistry
ISSN
0022-2623
e-ISSN
—
Svazek periodika
53
Číslo periodika v rámci svazku
10
Stát vydavatele periodika
US - Spojené státy americké
Počet stran výsledku
5
Strana od-do
—
Kód UT WoS článku
000277766900040
EID výsledku v databázi Scopus
—