Fluorescent Inhibitors as Tools To Characterize Enzymes: Case Study of the Lipid Kinase Phosphatidylinositol 4-Kinase III beta (PI4KB)
Identifikátory výsledku
Kód výsledku v IS VaVaI
<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F61388963%3A_____%2F17%3A00474384" target="_blank" >RIV/61388963:_____/17:00474384 - isvavai.cz</a>
Nalezeny alternativní kódy
RIV/60461373:22330/17:43913343
Výsledek na webu
<a href="http://dx.doi.org/10.1021/acs.jmedchem.6b01466" target="_blank" >http://dx.doi.org/10.1021/acs.jmedchem.6b01466</a>
DOI - Digital Object Identifier
<a href="http://dx.doi.org/10.1021/acs.jmedchem.6b01466" target="_blank" >10.1021/acs.jmedchem.6b01466</a>
Alternativní jazyky
Jazyk výsledku
angličtina
Název v původním jazyce
Fluorescent Inhibitors as Tools To Characterize Enzymes: Case Study of the Lipid Kinase Phosphatidylinositol 4-Kinase III beta (PI4KB)
Popis výsledku v původním jazyce
The lipid kinase phosphatidylinositol 4-kinase III beta (PI4KB) is an essential host factor for many positive-sense single-stranded RNA (+RNA) viruses including human pathogens hepatitis C virus (HCV), Severe acute respiratory syndrome (SARS), coxsackie viruses, and rhinoviruses. Inhibitor of PI4KB are considered to be potential broad-spectrum virostatics, and it is therefore critical to develop a biochemical understanding of the kinase. Here, we present highly potent and selective fluorescent inhibitors that we show to be useful chemical biology tools especially in determination of dissociation constants. Moreover, we show that the coumarin-labeled inhibitor can be used to image PI4KB in cells using fluorescence-lifetime imaging microscopy (FLIM) microscopy.
Název v anglickém jazyce
Fluorescent Inhibitors as Tools To Characterize Enzymes: Case Study of the Lipid Kinase Phosphatidylinositol 4-Kinase III beta (PI4KB)
Popis výsledku anglicky
The lipid kinase phosphatidylinositol 4-kinase III beta (PI4KB) is an essential host factor for many positive-sense single-stranded RNA (+RNA) viruses including human pathogens hepatitis C virus (HCV), Severe acute respiratory syndrome (SARS), coxsackie viruses, and rhinoviruses. Inhibitor of PI4KB are considered to be potential broad-spectrum virostatics, and it is therefore critical to develop a biochemical understanding of the kinase. Here, we present highly potent and selective fluorescent inhibitors that we show to be useful chemical biology tools especially in determination of dissociation constants. Moreover, we show that the coumarin-labeled inhibitor can be used to image PI4KB in cells using fluorescence-lifetime imaging microscopy (FLIM) microscopy.
Klasifikace
Druh
J<sub>imp</sub> - Článek v periodiku v databázi Web of Science
CEP obor
—
OECD FORD obor
10401 - Organic chemistry
Návaznosti výsledku
Projekt
<a href="/cs/project/GA15-09310S" target="_blank" >GA15-09310S: Racionální design inhibitorů fosfatidylinositol 4-kinasy IIalfa jako nástrojů pro chemickou biologii a potenciální terapeutika</a><br>
Návaznosti
P - Projekt vyzkumu a vyvoje financovany z verejnych zdroju (s odkazem do CEP)
Ostatní
Rok uplatnění
2017
Kód důvěrnosti údajů
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Údaje specifické pro druh výsledku
Název periodika
Journal of Medicinal Chemistry
ISSN
0022-2623
e-ISSN
—
Svazek periodika
60
Číslo periodika v rámci svazku
1
Stát vydavatele periodika
US - Spojené státy americké
Počet stran výsledku
9
Strana od-do
119-127
Kód UT WoS článku
000392035100007
EID výsledku v databázi Scopus
2-s2.0-85018497511