Novel fluorinated benzimidazole-based scaffolds and their anticancer activity in vitro
Identifikátory výsledku
Kód výsledku v IS VaVaI
<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F61389030%3A_____%2F16%3A00463793" target="_blank" >RIV/61389030:_____/16:00463793 - isvavai.cz</a>
Nalezeny alternativní kódy
RIV/61989592:15310/16:33161109
Výsledek na webu
<a href="http://dx.doi.org/10.1016/j.jfluchem.2016.06.009" target="_blank" >http://dx.doi.org/10.1016/j.jfluchem.2016.06.009</a>
DOI - Digital Object Identifier
<a href="http://dx.doi.org/10.1016/j.jfluchem.2016.06.009" target="_blank" >10.1016/j.jfluchem.2016.06.009</a>
Alternativní jazyky
Jazyk výsledku
angličtina
Název v původním jazyce
Novel fluorinated benzimidazole-based scaffolds and their anticancer activity in vitro
Popis výsledku v původním jazyce
A small library of twelve, structurally diverse, fluoroaryl benzimidazoles was prepared using a simple synthetic strategy employing-SNAr reactions. This allowed rapid assembly of heterocyclic structures containing linked and tethered fluoroaryl benzimidazoles. X-ray crystal structures of seven compounds were obtained including those of two macrocyclic compounds containing 21- and 24-membered rings. Three tethered fluoroaryl benzimidazole derivatives demonstrated micromolar inhibition against K-562 and MCF-7 cell lines. These compounds, in addition to 1-tetrafluoropyrid-4-yl-2-tetrafluoropyrid-4ylsulfanyl-1H-benzimidazole, also demonstrated micromolar inhibition against G361 and HOS cell lines. Two of the compounds were found to activate caspases leading to apoptosis.
Název v anglickém jazyce
Novel fluorinated benzimidazole-based scaffolds and their anticancer activity in vitro
Popis výsledku anglicky
A small library of twelve, structurally diverse, fluoroaryl benzimidazoles was prepared using a simple synthetic strategy employing-SNAr reactions. This allowed rapid assembly of heterocyclic structures containing linked and tethered fluoroaryl benzimidazoles. X-ray crystal structures of seven compounds were obtained including those of two macrocyclic compounds containing 21- and 24-membered rings. Three tethered fluoroaryl benzimidazole derivatives demonstrated micromolar inhibition against K-562 and MCF-7 cell lines. These compounds, in addition to 1-tetrafluoropyrid-4-yl-2-tetrafluoropyrid-4ylsulfanyl-1H-benzimidazole, also demonstrated micromolar inhibition against G361 and HOS cell lines. Two of the compounds were found to activate caspases leading to apoptosis.
Klasifikace
Druh
J<sub>x</sub> - Nezařazeno - Článek v odborném periodiku (Jimp, Jsc a Jost)
CEP obor
FR - Farmakologie a lékárnická chemie
OECD FORD obor
—
Návaznosti výsledku
Projekt
<a href="/cs/project/GA15-15264S" target="_blank" >GA15-15264S: Cílený transport purinových inhibitorů cyklin-dependentních kinas do nádorových buněk</a><br>
Návaznosti
I - Institucionalni podpora na dlouhodoby koncepcni rozvoj vyzkumne organizace
Ostatní
Rok uplatnění
2016
Kód důvěrnosti údajů
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Údaje specifické pro druh výsledku
Název periodika
Journal of Fluorine Chemistry
ISSN
0022-1139
e-ISSN
—
Svazek periodika
188
Číslo periodika v rámci svazku
AUG
Stát vydavatele periodika
CH - Švýcarská konfederace
Počet stran výsledku
11
Strana od-do
99-109
Kód UT WoS článku
000381836000016
EID výsledku v databázi Scopus
—