6-(Het)aryl-7-Deazapurine Ribonucleosides as Novel Potent Cytostatic Agents

Kód výsledku v IS VaVaI

<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F61989592%3A15110%2F10%3A10213249" target="_blank" >RIV/61989592:15110/10:10213249 - isvavai.cz</a>

Nalezeny alternativní kódy

RIV/61388963:_____/10:00342338

Výsledek na webu

—

DOI - Digital Object Identifier

—

Jazyk výsledku

angličtina

Název v původním jazyce

6-(Het)aryl-7-Deazapurine Ribonucleosides as Novel Potent Cytostatic Agents

Popis výsledku v původním jazyce

Aseries of novel 7-deazapurine ribonucleosides bearing an alkyl, aryl, or hetaryl group in position 6 and H, F, or Cl atom in position 7 has been prepared either by Pd-catalyzed cross-coupling reactions of the corresponding protected 6-chloro-(7-halogenated-)7-deazapurine ribonucleosides with alkyl- or (het)- arylorganometallics followed by deprotection, or by single-step aqueous phase cross-coupling reactions of unprotected 6-chloro-(7-halogenated-)7-deazapurine ribonucleosides with (het)arylboronic acids. Significant cytostatic effect was detected with a substantial proportion of the prepared compounds. The most potent were 7-H or 7-F derivatives of 6-furyl- or 6-thienyl-7-deazapurines displaying cytostatic activity in multiple cancer cell lines witha geometric mean of 50% growth inhibition concentration ranging from 16 to 96 nM, a potency comparable to or better than that of the nucleoside analogue clofarabine.

Název v anglickém jazyce

6-(Het)aryl-7-Deazapurine Ribonucleosides as Novel Potent Cytostatic Agents

Popis výsledku anglicky

Aseries of novel 7-deazapurine ribonucleosides bearing an alkyl, aryl, or hetaryl group in position 6 and H, F, or Cl atom in position 7 has been prepared either by Pd-catalyzed cross-coupling reactions of the corresponding protected 6-chloro-(7-halogenated-)7-deazapurine ribonucleosides with alkyl- or (het)- arylorganometallics followed by deprotection, or by single-step aqueous phase cross-coupling reactions of unprotected 6-chloro-(7-halogenated-)7-deazapurine ribonucleosides with (het)arylboronic acids. Significant cytostatic effect was detected with a substantial proportion of the prepared compounds. The most potent were 7-H or 7-F derivatives of 6-furyl- or 6-thienyl-7-deazapurines displaying cytostatic activity in multiple cancer cell lines witha geometric mean of 50% growth inhibition concentration ranging from 16 to 96 nM, a potency comparable to or better than that of the nucleoside analogue clofarabine.

Druh

J_x - Nezařazeno - Článek v odborném periodiku (Jimp, Jsc a Jost)

CEP obor

FD - Onkologie a hematologie

OECD FORD obor

—

Projekt

Výsledek vznikl pri realizaci vícero projektů. Více informací v záložce Projekty.

Návaznosti

S - Specificky vyzkum na vysokych skolach

Rok uplatnění

2010

Kód důvěrnosti údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Název periodika

Journal of Medicinal Chemistry

ISSN

0022-2623

e-ISSN

—

Svazek periodika

53

Číslo periodika v rámci svazku

1

Stát vydavatele periodika

US - Spojené státy americké

Počet stran výsledku

11

Strana od-do

—

Kód UT WoS článku

—

EID výsledku v databázi Scopus

—