Synthesis of modified D-mannose core derivatives and their impact on GH38 α-mannosidases

Kód výsledku v IS VaVaI

<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F61989592%3A15310%2F16%3A33163371" target="_blank" >RIV/61989592:15310/16:33163371 - isvavai.cz</a>

Výsledek na webu

<a href="http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0008621516301008" target="_blank" >http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0008621516301008</a>

DOI - Digital Object Identifier

<a href="http://dx.doi.org/10.1016/j.carres.2016.04.004" target="_blank" >10.1016/j.carres.2016.04.004</a>

Jazyk výsledku

angličtina

Název v původním jazyce

Synthesis of modified D-mannose core derivatives and their impact on GH38 α-mannosidases

Popis výsledku v původním jazyce

Nine new compounds having five- and modified six-member carbohydrate core derived from D-lyxose or D-mannose, and non-hydrolysable aglycones (benzylsulfonyl or aryl(alkyl)triazolyl) were synthesised to investigate their ability to inhibit the recombinant Drosophila melanogaster homologs of two human GH38 family enzymes: Golgi mannosidase II (dGMIIb) and lysosomal mannosidase (dLMII). Two compounds were weak selective dGMIIb inhibitors showing IC 50 at mM level. Moreover, it was found that another GH38 enzyme, commercial jack bean α-mannosidase, was inhibited by triazole conjugates regardless of the carbohydrate core while the corresponding sulfones were inactive.

Název v anglickém jazyce

Synthesis of modified D-mannose core derivatives and their impact on GH38 α-mannosidases

Popis výsledku anglicky

Nine new compounds having five- and modified six-member carbohydrate core derived from D-lyxose or D-mannose, and non-hydrolysable aglycones (benzylsulfonyl or aryl(alkyl)triazolyl) were synthesised to investigate their ability to inhibit the recombinant Drosophila melanogaster homologs of two human GH38 family enzymes: Golgi mannosidase II (dGMIIb) and lysosomal mannosidase (dLMII). Two compounds were weak selective dGMIIb inhibitors showing IC 50 at mM level. Moreover, it was found that another GH38 enzyme, commercial jack bean α-mannosidase, was inhibited by triazole conjugates regardless of the carbohydrate core while the corresponding sulfones were inactive.

Druh

J_x - Nezařazeno - Článek v odborném periodiku (Jimp, Jsc a Jost)

CEP obor

CC - Organická chemie

OECD FORD obor

—

Projekt

<a href="/cs/project/EE2.4.31.0130" target="_blank" >EE2.4.31.0130: Rozvoj a posílení vzájemné spolupráce mezi akademickými i soukromými subjekty se zaměřením na chemický a farmaceutický výzkum</a><br>

Návaznosti

P - Projekt vyzkumu a vyvoje financovany z verejnych zdroju (s odkazem do CEP)<br>S - Specificky vyzkum na vysokych skolach

Rok uplatnění

2016

Kód důvěrnosti údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Název periodika

Carbohydrate Research

ISSN

0008-6215

e-ISSN

—

Svazek periodika

428

Číslo periodika v rámci svazku

JUN

Stát vydavatele periodika

GB - Spojené království Velké Británie a Severního Irska

Počet stran výsledku

10

Strana od-do

"62-71"

Kód UT WoS článku

000376263000008

EID výsledku v databázi Scopus

—