Relationship between chemical structure, binding affinity and selectivity towards alfa 1-adrenoceptors in the group of substituted N-phenylpiperazines: Part 1. compounds without connecting hydrocarbon chain and with one or two carbon atoms forming unbranched connecting chain

Kód výsledku v IS VaVaI

<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F62157124%3A16370%2F11%3A43870897" target="_blank" >RIV/62157124:16370/11:43870897 - isvavai.cz</a>

Výsledek na webu

—

DOI - Digital Object Identifier

—

Jazyk výsledku

slovinština

Název v původním jazyce

Vzťah medzi chemickou štruktúrou,väzbovou afinitou a selektivitou k alfa 1-adrenergickým receptorom v skupine substituovaných N-fenylpiperazínov: Časť 1. zlučeniny bez spojovacieho uhľovodíkového reťazca, s jednouhlikovým alebo dvojuhlikovým nerozvetveným spojovacím reťazcom

Popis výsledku v původním jazyce

N-fenylpiperazíny vykazujú rozsiahle viacreceptorové aktivity, vrátane vplyvu na alfa 1-adrenergné receptory (alfa1-AR). Ich antagonistické aktivity smerom k alfa 1-AR sa používa pri liečbe hypertenzie, poruchy prekrvenia periférnych rovnako ako v liečbebenígnej hyperplázie prostaty. Obmedzený pomer selektívne preferenčného vplyvu na špecifické podtypy alfa 1-AR niektorých liekov používaných v praxi napr. prazosín, terazosín, doxazosín) sa vzťahuje k pomerne širokému spektru nežiaducich účinkov. Z tohto hľadiska je treba pokračovať v projekcii, syntéze a farmakologickom testovaní zlúčenín, v ktorých sa predpokladá vysoká účinnosť a afinita a vysoký index selektivity, zameraný iba na jeden z alfa 1-AR podtypov (alfa-1A, 1B alebo alfa - alebo alfa 1D-AR).

Název v anglickém jazyce

Relationship between chemical structure, binding affinity and selectivity towards alfa 1-adrenoceptors in the group of substituted N-phenylpiperazines: Part 1. compounds without connecting hydrocarbon chain and with one or two carbon atoms forming unbranched connecting chain

Popis výsledku anglicky

N-phenylpiperazines exhibit extensive multiple receptor activities including the influence of the alfa 1-adrenoceptors (alfa 1-AR). Their antagonistic activity towards alfa 1-AR is used in the therapy of hypertension, peripheral perfusion disorders as well as in the treatment of benign prostatic hyperplasia. The limited ratio of selective preferential affecting the specific subtypes of alfa 1-AR by certain drugs used in the practice (prazosin, terazosin, doxazosin) is related to rather broad spectrum ofthe side effects. From this point of view is necessary to proceed with projection, synthesis and pharmacological testing of the compounds in which is assumed the high effectiveness, affinity and high index of selectivity ratio targeting only one alfa 1-AR subtype (alfa 1A-, or alfa 1B-, or alfa 1D-AR, respectively). The present paper deals with the affinity features and selectivity ratio of (substituted) N-phenylpiperazines in which structure is one or two carbon atom unbranched side ch

Druh

J_x - Nezařazeno - Článek v odborném periodiku (Jimp, Jsc a Jost)

CEP obor

FR - Farmakologie a lékárnická chemie

OECD FORD obor

—

Projekt

—

Návaznosti

I - Institucionalni podpora na dlouhodoby koncepcni rozvoj vyzkumne organizace

Rok uplatnění

2011

Kód důvěrnosti údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Název periodika

Farmaceutický obzor

ISSN

0014-8172

e-ISSN

—

Svazek periodika

80

Číslo periodika v rámci svazku

9

Stát vydavatele periodika

SK - Slovenská republika

Počet stran výsledku

8

Strana od-do

227-234

Kód UT WoS článku

—

EID výsledku v databázi Scopus

—