Design, synthesis and in vitro testing of 7-methoxytacrine-amantadine analogues: a novel cholinesterase inhibitors for the treatment of Alzheimer's disease
Identifikátory výsledku
Kód výsledku v IS VaVaI
<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F62690094%3A18450%2F15%3A50003738" target="_blank" >RIV/62690094:18450/15:50003738 - isvavai.cz</a>
Nalezeny alternativní kódy
RIV/60162694:G44__/15:43875388 RIV/00023752:_____/15:43914744 RIV/00179906:_____/15:10295281
Výsledek na webu
<a href="http://link.springer.com/article/10.1007/s00044-015-1316-x/fulltext.html" target="_blank" >http://link.springer.com/article/10.1007/s00044-015-1316-x/fulltext.html</a>
DOI - Digital Object Identifier
<a href="http://dx.doi.org/10.1007/s00044-015-1316-x" target="_blank" >10.1007/s00044-015-1316-x</a>
Alternativní jazyky
Jazyk výsledku
angličtina
Název v původním jazyce
Design, synthesis and in vitro testing of 7-methoxytacrine-amantadine analogues: a novel cholinesterase inhibitors for the treatment of Alzheimer's disease
Popis výsledku v původním jazyce
A series of cholinesterase inhibitors acting as dual binding site heterodimers for the management of Alzheimer's disease were developed. The series of 7-methoxytacrine (7-MEOTA)-amantadine ureas (11-17) was designed, prepared evaluated in vitro towards human acetyl/butyryl cholinesterase (hAChE, hBChE) and compared with the series of 7-MEOTA-amantadine thioureas (4-10). The heterodimers have different length of linkers combining 7-MEOTA and amantadine moieties. In comparison with 7-MEOTA, the newly synthesized compounds were better inhibitors of both cholinesterases. The urea analogues did not have the anticipated benefit of increased inhibitory activity and have comparable IC50 values with thiourea derivatives.
Název v anglickém jazyce
Design, synthesis and in vitro testing of 7-methoxytacrine-amantadine analogues: a novel cholinesterase inhibitors for the treatment of Alzheimer's disease
Popis výsledku anglicky
A series of cholinesterase inhibitors acting as dual binding site heterodimers for the management of Alzheimer's disease were developed. The series of 7-methoxytacrine (7-MEOTA)-amantadine ureas (11-17) was designed, prepared evaluated in vitro towards human acetyl/butyryl cholinesterase (hAChE, hBChE) and compared with the series of 7-MEOTA-amantadine thioureas (4-10). The heterodimers have different length of linkers combining 7-MEOTA and amantadine moieties. In comparison with 7-MEOTA, the newly synthesized compounds were better inhibitors of both cholinesterases. The urea analogues did not have the anticipated benefit of increased inhibitory activity and have comparable IC50 values with thiourea derivatives.
Klasifikace
Druh
J<sub>x</sub> - Nezařazeno - Článek v odborném periodiku (Jimp, Jsc a Jost)
CEP obor
FR - Farmakologie a lékárnická chemie
OECD FORD obor
—
Návaznosti výsledku
Projekt
<a href="/cs/project/GAP303%2F11%2F1907" target="_blank" >GAP303/11/1907: Nové inhibitory acetylcholinesterasy odvozené od látky 7-MEOTA - potenciální léčiva pro Alzheimerovu nemoc</a><br>
Návaznosti
I - Institucionalni podpora na dlouhodoby koncepcni rozvoj vyzkumne organizace
Ostatní
Rok uplatnění
2015
Kód důvěrnosti údajů
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Údaje specifické pro druh výsledku
Název periodika
Medicinal chemistry research
ISSN
1054-2523
e-ISSN
—
Svazek periodika
24
Číslo periodika v rámci svazku
6
Stát vydavatele periodika
US - Spojené státy americké
Počet stran výsledku
11
Strana od-do
2645-2655
Kód UT WoS článku
000355933000031
EID výsledku v databázi Scopus
—