Chemická a strukturní genomika peptidas jako cílů pro léčiva proti parazitické krevničce

Poskytovatel

Ministerstvo školství, mládeže a tělovýchovy

Program

COST CZ

Veřejná soutěž

COST CZ 5 (SMSM2015LD5)

Hlavní účastníci

Ústav organické chemie a biochemie AV ČR, v. v. i.

Druh soutěže

VS - Veřejná soutěž

Číslo smlouvy

MSMT-33315/2015-1

Název projektu anglicky

Chemical and Structural Genomics of Peptidases Drug Targets in Human Blood Fluke

Anotace anglicky

The aim of the project is to identify serine peptidases of the blood fluke Schistosoma mansoni as new drug targets and to design their selective inhibitors as potential chemotherapeutics. Schistosoma blood flukes are causative agents of schistosomiasis, a parasitic disease that is a major global health problem. Survival of these blood-feeding helminths is dependent on a network of peptidases that play an essential role in host-parasite interactions. These enzymes represent promising therapeutic targets for the suppression of blood flukes as demonstrated by recent studies. The project focuses on the identification of new peptidase targets in Schistosoma mansoni and inhibition of their activity. First, critical peptidases will be systematically identified by a chemical genomics approach applied ex vivo and activity based proteomics. Second, selective peptidomimetic inhibitors of these peptidases will be designed and synthesized. For this purpose, crystallographic models of target peptidases will be employed. The project will provide novel lead compounds for the development of antischistosomal drugs.

Kategorie VaV

ZV - Základní výzkum

CEP - hlavní obor

CE - Biochemie

CEP - vedlejší obor

EB - Genetika a molekulární biologie

CEP - další vedlejší obor

FN - Epidemiologie, infekční nemoci a klinická imunologie

OECD FORD - odpovídající obory <br>(dle <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">převodníku</a>)

10603 - Genetics and heredity (medical genetics to be 3)<br>10604 - Reproductive biology (medical aspects to be 3)<br>10605 - Developmental biology<br>10608 - Biochemistry and molecular biology<br>10609 - Biochemical research methods<br>30101 - Human genetics<br>30302 - Epidemiology<br>30303 - Infectious Diseases

Hodnocení poskytovatelem

V - Vynikající výsledky projektu (s mezinárodním významem atd.)

Zhodnocení výsledků projektu

Schistosomóza je závažné chronické parazitární onemocnění způsobené krevničkami rodu Schistosoma. Pomocí přístupů funkční proteomiky a chemické genomiky byly identifikovány serinové peptidasy nezbytné pro přežití tohoto parazita. Vybrané peptidasy byly produkovány heterologní expresí a biochemicky funkčně a strukturně charakterizovány. Připraveny byly dva manuskripty.

Zahájení řešení

19. 10. 2015

Ukončení řešení

31. 12. 2017

Poslední stav řešení

U - Ukončený projekt

Poslední uvolnění podpory

24. 2. 2017

Důvěrnost údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Systémové označení dodávky dat

CEP18-MSM-LD-U/01:1

Datum dodání záznamu

12. 6. 2018

Celkové uznané náklady

1 632 tis. Kč

Výše podpory ze státního rozpočtu

1 632 tis. Kč

Ostatní veřejné zdroje financování

0 tis. Kč

Neveřejné tuz. a zahr. zdroje finan.

0 tis. Kč