Racionální vývoj chemoterapeutik proti parazitárním onemocněním

Poskytovatel

Ministerstvo školství, mládeže a tělovýchovy

Program

KONTAKT II

Veřejná soutěž

KONTAKT II 5 (SMSM2015LH5)

Hlavní účastníci

Ústav organické chemie a biochemie AV ČR, v. v. i.

Druh soutěže

VS - Veřejná soutěž

Číslo smlouvy

MSMT- 32267/2015-1

Název projektu anglicky

Rational design of chemotherapeutics against parasitic diseases

Anotace anglicky

The project focuses on schistosomiasis, one of the world's most important parasitic diseases which afflicts more than 200 million people in developing countries. The disease is caused by the Schistosoma blood fluke which utilizes host blood as the major nutritive source. Blood proteins are digested by schistosomal cathepsin B1 (SmCB1), and this proteolytic enzyme is a promising target for the treatment of schistosomiasis. The main goal of the project is to develop small molecule inhibitors of SmCB1 as lead compounds for chemotherapy. The specific aims of the project are as follows: (a) rational design of selective peptidomimetic inhibitors of SmCB1 based on 3D crystallographic structures and in silico docking, (b) chemical synthesis of the developed inhibitors, and (c) evaluation of their potency both in vitro (against recombinant SmCB1) and ex vivo (against the schistosome parasite in culture). The research will be conducted through collaborations between the Institute of Organic Chemistry and Biochemistry, Academy of Sciences of the Czech Republic and the Skaggs School of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences, University of California San Diego, California, USA. This interdisciplinary project will integrate the areas of structure-based drug design (undertaken in the Czech Republic) and functional screening of compounds (in the USA). The project includes technology transfer and student training programs.

Kategorie VaV

ZV - Základní výzkum

CEP - hlavní obor

CE - Biochemie

CEP - vedlejší obor

—

CEP - další vedlejší obor

—

OECD FORD - odpovídající obory <br>(dle <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">převodníku</a>)

10608 - Biochemistry and molecular biology<br>10609 - Biochemical research methods

Hodnocení poskytovatelem

U - Uspěl podle zadání (s publikovanými či patentovanými výsledky atd.)

Zhodnocení výsledků projektu

Projekt byl zaměřen na regulaci proteolytického enzymu SmCB1 z parazitické krevničky Schistosoma mansoni, který je cílovou molekulou pro léčiva. Objevili jsme zatím nejúčinnější inhibitory SmCB1 a analyzovali jejich způsob vazby a funkční vlastnosti. Získané výsledky umožňují racionální vývoj potenciálních chemoterapeutik proti schistosomóze.

Zahájení řešení

1. 1. 2016

Ukončení řešení

31. 12. 2017

Poslední stav řešení

U - Ukončený projekt

Poslední uvolnění podpory

2. 3. 2017

Důvěrnost údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Systémové označení dodávky dat

CEP18-MSM-LH-U/01:1

Datum dodání záznamu

7. 6. 2018

Celkové uznané náklady

1 500 tis. Kč

Výše podpory ze státního rozpočtu

1 500 tis. Kč

Ostatní veřejné zdroje financování

0 tis. Kč

Neveřejné tuz. a zahr. zdroje finan.

0 tis. Kč